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ISEMID 1MG CPR CROQ 90
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Composition
ISEMID® 1 mg ..... 1 mg de torasémide
Marque
Ceva Sante Animale
Référence
3411113030537
EAN13
3411113030537
Indications
Traitement des signes cliniques, y compris l'œdème pulmonaire, liés à une insuffisance cardiaque congestive chez le chien.
Propriétés
Propriétés pharmacodynamiques :
Le torasémide appartient à la classe des diurétiques de l'anse pyridines-3-sulfonylurées, également appelés diurétiques à haut plafond. Le torasémide présente une structure chimique entre celle des diurétiques de l'anse (tels que le furosémide) et celle des bloqueurs des canaux Cl - .
Le principal site d'action du torasémide est la portion médullaire de la branche ascendante de l'anse de Henlé, où il inhibe les co-transporteurs Na + -K + -2Cl - localisés dans la membrane luminale (côté urine) et bloque la réabsorption active du sodium et du chlorure. Par conséquent, l'activité diurétique du torasémide est davantage en corrélation avec le taux d'excrétion du torasémide dans l'urine qu'avec la concentration dans le sang.
Comme la branche ascendante de l'anse de Henlé est imperméable à l'eau, l'inhibition du mouvement des Na + -Cl - du pôle luminal vers l'espace interstitiel augmente les concentrations en ions dans le lumen et produit un interstitium médullaire hypertonique. En conséquence, la réabsorption d'eau dans le tube collecteur est inhibée et le volume d'eau dans le pôle luminal augmente.
Le torasémide entraîne une augmentation dose-dépendante significative du débit urinaire et de l'excrétion urinaire de sodium et de potassium. Le torasémide a une activité diurétique plus puissante et plus longue que le furosémide.
Propriétés pharmacocinétiques :
Chez les chiens , après une administration intraveineuse unique de 0,2 mg de torasémide/kg de poids corporel, la clairance totale moyenne était de 22,1 mL/h/kg, avec un volume de distribution moyen de 166 mL/kg et une demi-vie terminale moyenne d'environ 6 heures. Après administration orale de 0,2 mg de torasémide/kg de poids corporel, la biodisponibilité absolue est d'environ 99% basée sur des données de concentration plasmatique et de 93% basée des données de concentration urinaire.
L'alimentation a entraîné une augmentation significative de 37% de l'AUC 0-∞ du torasémide et un Tmax légèrement retardé, mais dans des conditions de jeûne et d'alimentation, les concentrations maximales (Cmax) sont approximativement les mêmes (2015 µg/L contre 2221 µg/L, respectivement). De plus, l'effet diurétique du torasémide est approximativement le même chez les sujets nourris et à jeun. Par conséquent, le médicament peut être administré avec ou sans nourriture.
Chez le chien, la liaison aux protéines plasmatiques est> 98%.
Une proportion importante de la dose (environ 60%) est excrétée dans l'urine sous forme inchangée. La proportion de torasémide excrété dans l'urine est approximativement la même chez les sujets à jeun ou nourris (61% contre 59% respectivement).
Deux métabolites (un métabolite désalkylé et un métabolite hydroxylé) ont été identifiés dans l'urine. La molécule mère est métabolisée par les familles 3A4 et 2E1 du cytochrome P450 hépatiques et, dans une moindre mesure, par le 2C9.
Aucune accumulation de torasémide n'est observée après une administration orale répétée une fois par jour pendant 10 jours, quelle que soit la dose administrée (allant de 0,1 à 0,4 mg/kg), même si une légère proportionnalité à la supra dose est observée.
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